تفاصيل الوثيقة

نوع الوثيقة : رسالة جامعية 
عنوان الوثيقة :
صياغة و استمثال عقار الفاردينافيل في صورة أقراص مقبولة الطعم سريعة التفتت بالفم
Development and optimization of taste masked vardenafil oral disintegrating tablets
 
الموضوع : كلية الصيدلة 
لغة الوثيقة : العربية 
المستخلص : يعتبرعقار الفاردينافيل من العقاقير التي تستخدم في علاج المرضى الذين يعانون من مشاكل في الانتصاب وذلك عن طريق تثبيط إنزيم الفوسفودايستيراز النوع الخامس (PDE5) مما يؤدي إلى توسع العضلة الملساء، وبالتالي جريان الدم للعضو الجنسي و الذي بدوره يؤدي إلى حدوث انتصاب. وبالرغم من ذلك عقار الفاردينافيل يعاني من صعوبات في صياغته في بعض الأشكال الصيدلية التقليدية نظرا لقلة ذوبانه في الأوساط المائية مما يعوق امتصاصه من الأمعاء الدقيقة. وكذلك يعاني من المرور الأول للتمثيل الغذائي عن طريق الكبد مما يؤدي الى انخفاض الاتاحة الحيوية للعقار الى 15%. هذا بالاضافة الى طعمه الغير مستساغ مما يفقد طريقة تناول الاقراص عن طريق الفم من مميزاتتها المعروفة بالمقارنة بالطرق الاخرى.و لتجاوز هذه المشاكل, كان الهدف من هذا العمل التحكم بالطعم الغير مستساغ و تحسين الذوبان و الإتاحة الحيوية للعقار وذلك عن طريق دمجه مع معقدات البيتا سيكلوديكسترين و صياغته في أقراص سريعة التفتت بالفم. لتحسين ذوبانية العقار تم دمجه مع معقدات البيتا سيكلوديكسترين بنسب مختلفة وكانت النسبة 1:2 أفضلها تأثيرًا على زيادة الذوبانية. وفي دراسات ماقبل الصياغة تم اختبار مدى توافق العقار مع السواغات المضافة لتحضير الاقراص باستخدام التأثير الاشعاعي FTIR و وجد أن هناك توافق بين المخلوطات المختلفة و العقار. من أجل دراسة العوامل الفعالة المؤثرة في صفات و خواص أقراص الفاردينافيل القابلة للتفتت بالفم تم استخدام تصميم بوكس بينكن لدراسة تأثير العوامل المختلفة للوصول الى زمن تفتت قليل ودرجة صلابة مناسبة. لذلك تم إعداد خمسة عشر صيغة من العقار في صورة أقراص قابلة للتفتت بواسطة طريقة الكبس المباشر ثم اختبارها لمعرفة لتقييم جودتها و الوصول إلى التركيز الأمثل. و كانت نتائج التقييم مرضية فيما يتعلق بالصلابة و زمن التفتت و مقدار التفتت وسمك الأقراص. وتم عمل اختبار للصيغة المثلى من أقراص الفاردينافيل لتقييم طعم الأقراص و زمن التفتت على متطوعين وتم ذلك عن طريق تناول جرعة من الدواء عن طريق الفم ، و قد أظهر التقييم تحسن في الطعم و سرعة في تفتت الأقراص. وأخيرًا تم مقارنة الصيغة المثلى من أقراص الفاردينافيل مع الأقراص المتداولة في السوق و ذلك عن طريق تناول جرعة من الدواء عن طريق الفم إلى متطوعين بشرأصحاء. و قد أظهر الاختبار على المتطوعين المشاركين في التجربة زيادة جوهرية في أعلى تركيز للعقار في الدم بالمقارنة مع الأقراص المتداولة بالسوق لنفس العقار مما يدل على تحسين امتصاص الفاردينافيل عن طريق الفم مما يؤدي إلى الإسراع في بدء تأثيره و الذي يفضله المرضى الذين يعانون من مشاكل التي تتعلق بضعف الانتصاب. 
المشرف : أ.د. خالد محمد الصي 
نوع الرسالة : رسالة ماجستير 
سنة النشر : 1440 هـ
2019 م 
المشرف المشارك : د. أسامة عبد الحكيم 
تاريخ الاضافة على الموقع : Sunday, July 14, 2019 

الباحثون

اسم الباحث (عربي)اسم الباحث (انجليزي)نوع الباحثالمرتبة العلميةالبريد الالكتروني
هيثم أحمد القثميAl-Gethmy, Hytham Ahmedباحثماجستير 

الملفات

اسم الملفالنوعالوصف
 44704.pdf pdf 

الرجوع إلى صفحة الأبحاث